Egenskaber ved lægemidler

Revideret: 03.11.2011

Send

Valg af formulering har stor indflydelse på mængden og hastigheden, hvormed en effektiv koncentration af lægemiddelstoffet nås på virkningsstedet og på varigheden af den terapeutiske effekt af lægemidlet. En formulering består af et indholdsstof (eller i kombinationspræparater flere indholdsstoffer) og farmaceutiske hjælpestoffer.

Indholdsstoffer
Indholdsstoffet er oftest identisk med det farmakologisk aktive lægemiddelstof, men det kan også være formuleret som en prodrug, hvorved forstås en inaktiv modifikation af lægemiddelstoffet, der in vivo omdannes til det farmakologisk aktive stof. Hensigten med en prodrugformulering kan fx være at optimere absorption for derved at fremme biotilgængeligheden eller forbedre organoleptiske egenskaber af præparatet.

Hjælpestoffer

Farmaceutiske hjælpestoffer har mange funktioner, og nogle hjælpestoffer kan have flere funktioner. Ved anvendelse af hjælpestoffer kan der opnås:

en god doseringsnøjagtighed
et stabilt præparat
- kemisk stabilitet, fx pH-justering af flydende vandigt præparat, antioxidanter i en hydrofob salve (fx tocopherol) eller i vandigt flydende præparat (fx dinatriumedetat)
- fysisk stabilitet, fx hindrer opløselighedsfremmende stoffer stofudfældning i flydende præparater (fx ethanol, glycerol, propylenglycol, polysorbat)
- mikrobiel stabilitet, fx kræves konserveringsmiddel i vandige flerdosispræparater
en forbedret biotilgængelighed
en modificeret frigivelse af lægemiddelstoffet, herunder
- en kontrolleret forlænget frigivelse af lægemiddelstof, fx depotformulering, som frigør lægemiddelstoffet over et længere tidsrum med en konstant hastighed, hvilket kan være baseret på principperne osmose, diffusion og/eller erosion. Formålet med en depotformulering kan være at undgå en høj maksimal plasmakoncentration, hvis dette er årsag til bivirkninger, eller at opnå en forlænget virkningsvarighed, så lægemidlet kan doseres færre gange i døgnet
- et kontrolleret frigivelsessted af lægemiddelstoffet, fx enterosolubilt overtræk, som opløses ved en specifik pH i en bestemt del af tarmsystemet, hvor der er et absorptionsvindue (fx omeprazol i jejunum) eller lokalt virkningssted (fx pancreasenzymer i duodenum, sulfasalazin i colon), for at beskytte et syrelabilt lægemiddelstof under passage af ventriklen (fx erythromycin, omeprazol) eller beskytte ventrikelslimhinden mod ventrikelirriterende lægemiddelstoffer (fx kaliumchlorid, acetylsalicylsyre)
- en pulserende frigivelse af lægemiddelstof
- en kombination af hurtig frigivelse efterfulgt af kontrolleret forlænget frigivelse af lægemiddelstof (fx paracetamol)
en god forligelighed med blod, tåre- og vævsvæsker, fx kan flydende vandig opløsning tilsættes
- isotonigivende stof (fx natriumchlorid, glycerol)
- pH-regulerende stof for at opnå samme pH som på applikationsstedet. Hensigten er bl.a. at mindske svie og smerte på applikationsstedet, undgå vævsbeskadigelse, øge kontakttiden (fx øjendråber) og dermed øge virkningsvarigheden
en forbedret brugervenlighed, herunder
- forbedrede egenskaber af orale formuleringer, der indeholder et lægemiddelstof med en ubehagelig smag, ved at
  - tilsætte smagsmaskering, sødemidler og aromastoffer til flydende formuleringer
  - overtrække tabletter og granulater - enten med en film (filmovertrukne) eller i sjældne tilfælde et sukkerovertræk (sukkerovertrukne)
en forbedret identifikation af forskellige præparater ved tilsætning af smags- og farvestoffer eller farveprægning (fx styrke).